日韩中文无线码免费av_超碰人人五月婷婷爱_黄片揉揉日日夜夜_超碰免费人人干网站

歡迎光臨青島華慧澤知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司官網(wǎng)!

  • 國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局備案商標(biāo)代理機(jī)構(gòu)
  • 國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局備案專利代理機(jī)構(gòu)(機(jī)構(gòu)代碼37247)
  • 青島市技術(shù)合同服務(wù)點(diǎn) 青島市科技成果標(biāo)準(zhǔn)化評(píng)價(jià)機(jī)構(gòu)

全國(guó)統(tǒng)一咨詢電話:

(0532)81117588

科技動(dòng)態(tài)

當(dāng)前位置: 首頁(yè) > 新聞中心 > 科技動(dòng)態(tài) >

科學(xué)家揭示一種致癌蛋白的秘密

發(fā)布時(shí)間:2023-12-22來源:青島市科技局點(diǎn)擊:返回列表

 

人類蛋白質(zhì)KRAS(藍(lán)色)與其伴侶之一RAF1(黃色)相互作用的三維圖。
圖片來源:西班牙巴塞羅那基因組調(diào)控中心

       科技日?qǐng)?bào)北京12月18日電 (記者張夢(mèng)然)西班牙巴塞羅那基因組調(diào)控中心和英國(guó)惠康桑格研究所研究人員已全面鑒定了在蛋白質(zhì)KRAS中發(fā)現(xiàn)的變構(gòu)控制位點(diǎn)。這些正是藥物開發(fā)中備受關(guān)注的靶點(diǎn),新發(fā)現(xiàn)或有助控制癌癥中的這些關(guān)鍵蛋白。18日發(fā)表在《自然》雜志上的這一研究提供了KRAS的第一個(gè)完整控制圖譜。

 
  KRAS存在于十分之一的人類癌癥中,在致命類型的胰腺癌或肺癌中的存在率更高。它被稱為“死星”蛋白,因?yàn)樗是蛐吻胰狈λ幬锇邢虻牧己梦稽c(diǎn)。出于這個(gè)原因,KRAS自1982年首次被發(fā)現(xiàn)以來,一直被認(rèn)為不可成藥。
 
  控制KRAS的唯一有效途徑是其變構(gòu)通信系統(tǒng)。這些是通過遙控鎖和鑰匙機(jī)制起作用的分子信號(hào)。要控制蛋白質(zhì),需要一把可打開鎖(活性位點(diǎn))的鑰匙(化合物或藥物)。蛋白質(zhì)也可能受到位于其表面其他地方的次級(jí)鎖(變構(gòu)位點(diǎn))的影響。當(dāng)分子與變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合時(shí),它會(huì)導(dǎo)致蛋白質(zhì)形狀發(fā)生變化,從而改變蛋白質(zhì)的活性或與其他分子結(jié)合的能力,例如改變其主鎖的內(nèi)部結(jié)構(gòu)。
 
  此次研究展示的一種新方法,可系統(tǒng)地繪制整個(gè)蛋白質(zhì)的變構(gòu)位點(diǎn)。這就像打開一盞燈,可揭示出控制蛋白質(zhì)的多種方法。
 
  研究人員通過使用深度突變掃描技術(shù)繪制了變構(gòu)位點(diǎn)。它涉及創(chuàng)建超過26000種KRAS蛋白變體,一次只改變一個(gè)或兩個(gè)構(gòu)建塊(氨基酸)。團(tuán)隊(duì)檢查了這些不同的KRAS變體如何與其他6種蛋白質(zhì)結(jié)合,包括那些對(duì)KRAS致癌至關(guān)重要的蛋白質(zhì)。團(tuán)隊(duì)再使用人工智能軟件來分析數(shù)據(jù),檢測(cè)異構(gòu)并確定已知和新的治療靶點(diǎn)的位置。
 
  該技術(shù)表明,KRAS具有比預(yù)期更強(qiáng)的變構(gòu)位點(diǎn)。這些位點(diǎn)的突變抑制了蛋白質(zhì)與其所有3個(gè)主要伴侶的結(jié)合,這表明廣泛抑制KRAS的活性是可能的。這些位點(diǎn)的一個(gè)子集特別有趣,因?yàn)樗鼈兾挥诘鞍踪|(zhì)表面易于接近的4個(gè)不同口袋中,并且代表了未來藥物開發(fā)的有希望的靶點(diǎn)。
 
  
 
【總編輯圈點(diǎn)】
 
  變構(gòu)位點(diǎn)通常是藥物開發(fā)的首選。它們可更微妙地改變蛋白質(zhì)的活性,從而微調(diào)其功能。因此與靶向活性位點(diǎn)的藥物相比,靶向變構(gòu)位點(diǎn)的藥物更安全、更有效。此次研究簡(jiǎn)單來說,就是提供了有史以來第一個(gè)完整物種中任何完整蛋白質(zhì)的變構(gòu)位點(diǎn)圖譜。更重要的是,其證明了使用正確的工具和技術(shù),還可發(fā)現(xiàn)更多不同的蛋白質(zhì)新漏洞,這些蛋白質(zhì)在歷史上都曾被認(rèn)為是“不可成藥”的。

關(guān)閉

  • 高品質(zhì)服務(wù)

    一對(duì)一,服務(wù)貼心周到,價(jià)格公開透明
  • 快速響應(yīng)客戶需求

    一站式手續(xù)辦理,完成交易流程
  • 全程跟蹤服務(wù)

    隨時(shí)溝通客戶,助力通過
  • 專家級(jí)指導(dǎo)

    專業(yè)的談判及指導(dǎo),一對(duì)一經(jīng)紀(jì)人
  • 資深服務(wù)團(tuán)隊(duì)

    專業(yè)誠(chéng)信,優(yōu)質(zhì)高效,嚴(yán)格風(fēng)險(xiǎn)把控與告知
  • 平臺(tái)保障全程服務(wù)

    專業(yè)顧問一站式一對(duì)一引導(dǎo)服務(wù)